小樽かね丁鍛冶 にしんそばの具 小樽前浜産2本入×５パック

出題と解答:船見 正範
エムシー関東株式会社 ぺパーミント薬局（栃木県宇都宮市）

　固形内服薬をカプセル化する目的には、（1）苦味や刺激、不快な臭いなどで飲み込みにくい薬剤を服用しやすくする、（2）散剤や顆粒剤をまとめて服用しやすくする、（3）腸溶性コーティング顆粒や徐放性コーティング顆粒などを充填し薬剤の放出を制御する、（4）油状液剤を服用しやすくする（主に軟カプセル）──などが挙げられる^1）。

　一方、臨床現場では、医師の指示や家族の要望などにより、カプセルから薬剤を取り出す脱カプセルを行わざるを得ない場合がある。主な理由としては、副作用防止のための用量調節、経管栄養管理に伴うカプセル剤の服用困難などがある。ただし、脱カプセルの可否や、脱カプセルした場合の治療効果や副作用への影響は、前述のカプセル化の目的や製剤特性により大きく異なるため、注意を要する。

　Kさんには、サインバルタ（一般名デュロキセチン塩酸塩）の副作用である眠気を軽減するため、処方医から半量に減らしてもよいとの指示が出された。サインバルタは、カプセル自体に特別な加工は施されておらず、中の顆粒に腸溶性コーティングが施されている。そのためカプセルから顆粒を出して服用しても、大きな影響はないと考えられる。ただし、デュロキセチンは酸に不安定であるため、顆粒をかんだり、潰したりしてコーティングが剥がれてしまうと、胃酸により失活し、十分な薬効が期待できない可能性がある。

　腸溶性コーティング顆粒のカプセル剤にはほかに、タケプロン（ランソプラゾール）、ネキシウム（エソメプラゾールマグネシウム水和物）などがある。徐放性コーティング顆粒による放出制御を期待したカプセル剤としてはイフェクサー（ベンラファキシン塩酸塩）などがあり、これらはいずれもコーティングが剥がれないよう注意すれば、一般的に脱カプセルが可能と考えられる。

　また、強い苦味のあるリリカ（プレガバリン）のように、苦味や不快な臭いを防ぐ目的でカプセル化されている薬剤については、経管チューブを用いて投与する場合は脱カプセルをしても問題はなく、経口で半量を服用する場合なども市販の硬カプセルに移し替えることで対応可能と考えられる。

　なお、光や湿度の影響を避けるため、脱カプセルはできるだけ服薬の直前に行い、残った薬剤はジッパー付きビニール袋などに入れ、直射日光の当たらない場所で保管するよう指導する。薬局内で脱カプセルを行う場合も同様の注意が必要である。

　一方、プラザキサ（ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩）は内容物のみを服用すると血中濃度が上昇する恐れがあるため、脱カプセルを避けるようインタビューフォームで注意喚起されている。そのほか、ストラテラ（アトモキセチン塩酸塩）も、添付文書によれば眼球刺激性があり、脱カプセルは適切ではないとしている。

　いずれのカプセル剤においても、製造販売承認時のデータはカプセル剤の服用が前提であり、脱カプセル時の有効性や安全性が担保されているわけではない。医師の指示がない限り、脱カプセルは安易に行わないよう、患者に十分指導する必要があるだろう。